Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Содержание
  1. Бисфосфонаты для лечения при метастазах в кости при онкологии: что относится к бисфосфонатам
  2. Бисфосфонаты при поражении костей
  3. Классификация бисфосфонатов
  4. Клодронат
  5. Памидронат
  6. Ибандронат
  7. Золедроновая кислота
  8. Применение бисфосфонатов при костных метастазах
  9. Применение бисфосфонатов при остеопорозе
  10. Гиперкальциемия и бисфосфонаты
  11. Побочные эффекты от применения бисфосфонатов
  12. Бисфосфонаты: лучшие препараты, названия, цена, азотсодержащие, безазотные
  13. Классификация
  14. Азотсодержащие бисфосфонаты
  15. Безазотные бисфосфонаты
  16. Правила приема бисфосфонатов
  17. Сочетание с алкоголем
  18. Побочные реакции
  19. Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости
  20. Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза
  21. Что такое бисфосфонаты
  22. Показания к применению препаратов бисфосфонатов для лечения остеопороза
  23. Показания для использования
  24. Ожидаемые результаты терапии лекарствами с бисфосфонатами в лечении остеопороза
  25. Постменопаузальный
  26. Остеопороз у мужчин
  27. Глюкокортикоидный
  28. Инструкция по применению
  29. Что нужно учесть до назначения лекарства
  30. Противопоказания и побочные эффекты
  31. Механизм действия
  32. Золендронат
  33. Бондронат
  34. Алендроновая кислота
  35. Клодроновая кислота
  36. Этиндронат натрия
  37. Клондронат
  38. Тилудронат
  39. Ибандронат натрия
  40. Как правильно принимать?
  41. Побочные действия
  42. Преимущества и недостатки
  43. Аналоги
  44. про бисфосфонаты

Бисфосфонаты для лечения при метастазах в кости при онкологии: что относится к бисфосфонатам

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Злокачественные опухоли часто приводят к поражению костей. Как правило, речь идет о метастазах — отсеве опухолевых клеток из места первичной локализации и распространении их по всему организму с возникновением новых очагов.

Чаще всего в кости метастазирует рак молочной железы и простаты. Также костные метастазы могут быть при раке почки, щитовидной железы и злокачественных новообразованиях легкого. Наибольшее разрушение наблюдается при миеломной болезни. Для того чтобы понять, как метастазы действую на кости, сначала поговорим о здоровой костной ткани.

Костная ткань — это разновидность соединительной ткани. В течение всей жизни она подвергается циклическим изменениям — костеобразование сменяется резорбцией (разрушением костной ткани). Такой процесс называется ремоделированием. Оно проходит в несколько этапов:

  • Резорбция. В костной ткани есть особые клетки, которые называются остеокластами. Основная их роль заключается в том, чтобы выделять вещества, разрушающие минеральный скелет кости, приводя его к эрозии. В обычное время эти клетки находятся в «спящем» состоянии, но в фазу резорбции они активируются с помощью особых молекул, продуцируемых предшественниками остеобластов, и начинают выполнять свою работу.
  • Инверсия. Во время этой фазы мононуклеары удаляют все разрушенные ткани, подготавливая площадку для реконструкции.
  • Восстановление. Восстановление минерального матрикса кости происходит за счет действия других клеток — остеобластов, которые синтезируют органические вещества, составляющие матрикс костной ткани.
  • Состояние покоя. В состоянии покоя костная ткань не проявляет клеточной активности или проявляет ее минимально. Основные биохимические процессы «ждут» нового витка цикла ремоделирования.

Основным моментом при образовании костных метастазов служит нарушение процесса ремоделирования. Раковые клетки выделяют вещества, стимулирующие как остеокласты, так и остеобласты. Таким образом, происходит резорбция и одновременно с ней аномальный рост костной ткани.
Основными проявлениями метастазов в костях являются:

  • Боль.
  • Патологические переломы, которые возникают без серьезных механических нагрузок.
  • Компрессия спинного мозга, которая может быть вызвана сдавлением нервных корешков опухолевыми массами или костными отломками, образовавшимися в результате патологического перелома.
  • Гиперкальциемия — повышение уровня кальция в крови, при которой развивается комплекс патологических симптомов, например, интоксикация или нарушение системы свертывания крови. В ряде случаев гиперкальциемия может привести к летальному исходу.

Для лечения костных метастазов используется комплексный подход, включающий противоопухолевые методы воздействия, например, химиотерапию, таргетную терапию, облучение, паллиативные операции. В рамках патогенетического лечения применяются бисфосфонаты.

Бисфосфонаты при поражении костей

Бисфосфонаты — это препараты, влияющие на костный метаболизм. По химической структуре они сходны с природными неорганическими фосфатами. Обладают высоким сродством к ионам кальция, благодаря чему проникают вглубь костной ткани.

В основе механизма их действия лежит угнетение развития и жизнедеятельности остеокластов, которое реализуется сразу несколькими путями:

  • Непосредственное влияние на остеокласты, благодаря чему те утрачивают свою способность резорбировать костную ткань, или даже погибают.
  • Действуют на клетки-предшественницы остеокластов, препятствуя их развитию и дифференцировке.
  • Оказывают влияние на остеобласты, из-за чего снижается продукция остеокласт-стимулирующего фактора.

Помимо этого, есть данные о том, что бисфосфонаты снижают объем опухоли. Почему так происходит, до конца не ясно. Предполагается, что за-за снижения резорбции, опухоль не получает достаточного количество факторов роста и цитокинов, которые содержатся в костной ткани.

Классификация бисфосфонатов

В лечебной практике применяется 8 бисфосфонатных соединений, которые в зависимости от химического строения делят на три группы:

  • Безазотные бисфосфонаты. Это препараты первого поколения. Сюда относят клодронат, тилудронат и этидронат.
  • Азотсодержащие бисфосфонаты. Это препараты второго поколения. Сюда входят памидронат, ризедронат и алендронат.
  • И, наконец, препараты последнего, третьего поколения. Они являются аминосодержащими бисфосфонатами. К ним относятся золедроновая кислота и ибандронат.

Клодронат

Клодронат относится к бисфосфонатам первой генерации. Он выпускается в форме для перорального употребления, а также для внутривенных инфузий. Недостатком перорального приема является плохая абсорбция из желудка.

Памидронат

Памидронат — это препарат второго поколения бисфосфонатов. Отличается от первого тем, что имеет в формуле один атом азота.

Благодаря этому, он может подавлять процесс перестройки белков в остеокластах, что в конечном итоге приводит к их гибели путем апоптоза.

Этот препарат используется для лечения остеолитических метастазов, которые характерны для множественной миеломы и рака молочной железы.

Проблема его использования заключается в том, что максимальная эффективность в лечении гиперкальциемии требует назначения высоких доз препарата. Однако это сопровождается высокими рисками токсических эффектов со стороны пищеварительной системы. Кроме того, эффективность паминдроната снижается у больных с циркуляцией в крови PTHrP (белок, который образуется при остеолизисе)

Памидронат вводится путем внутривенных инфузий. Разовая доза составляет 60-90 мг. Продолжительность инфузии — 4 часа. Препарат применяют раз в три недели.

Ибандронат

Ибандронат относится к третьему поколению бисфосфонатов и содержит уже 2 молекулы азота. Он обладает большей эффективностью у больных с повышенным содержанием PTHrP, вызывает меньше осложнений, на обладает нефротоксичностью. Применяется он 1 раз в 4 недели в виде 15-минутных внутривенных инфузий.

Золедроновая кислота

Золедроновая кислота относится к препаратам третьего поколения. Она содержит 2 атома азота, располагающихся в противоположных позициях.

Такая особенность строения позволяет ей оказывать не только антиостеолитический эффект, но и негативно влиять на саму злокачественную опухоль.

В частности, золедроновая кислота обладает антиангиогенным эффектом, препятствуя росту клеток эндотелия, тем самым нарушается кровоснабжение новообразования, что приводит к сдерживанию его роста.

Препарат назначается внутривенно, в дозе 4 мг. Инфузия длится 15 минут. Кратность применения — раз в 3-4 недели. На период лечения необходимо принимать витамин Д и кальций, ввиду риска транзиторной гипокальциемии.

Применение бисфосфонатов при костных метастазах

Применение бисфосфонатов при метастазах в костях стало золотым стандартом лечения. Такие препараты эффективны около 2-3 лет, и после развития резистентности их меняют на таргетную терапию деносумабом.

К лечению приступают после определения метастазов в костях с помощью рентгенологических исследований. Сцинтиграфия для выявления остеолитических метастазов не подходит.

Применение бисфосфонатов при остеопорозе

Остеопороз — это хроническое заболевание, для которого характерно снижение костной массы. В результате снижается плотность кости, повышаются риски патологических переломов. Такая патология больше характерна для женщин в период менопаузы, но встречаются и у пожилых мужчин.

Для лечения заболевания применяется комплексный подход, включающий специальную диету, лечебную физкультуру. Также применяется фармакотерапия у лиц с высокими рисками развития патологических переломов. Препараты предотвращают потерю костной массы, что было в клинических испытаниях. Наиболее эффективны в этом плане алендронат, золедроновая кислота и ризедроновая кислота.

Гиперкальциемия и бисфосфонаты

Еще относительно недавно гиперкальциемия (повышение уровня кальция в крови) было одним из наиболее часто встречающихся жизнеугрожающих осложнений костных метастазов. В конце ХХ века около 20% больных с метастатическим раком молочной железы походили через это состояние. Однако благодаря применению бисфосфонатов, частота таких осложнений существенно снизилась.

Выделяют два механизма развития гиперкальциемии:

  1. Первый основан на том, что костные метастазы приводят к остеолизису, при котором кальций из разрушенной костной ткани поступает в кровь. Этот путь реализуется при миеломной болезни и метастазах рака молочной железы.
  2. Второй механизм не связан с костными метастазами, а реализуется он за счет стимуляции резорбции кальция под действием паратгормон-подобных белков, которые могут секретироваться внекостными очагами опухоли.

Гиперкальциемия приводит к нарушению работы почек, из-за чего с мочой выделяется много жидкости. В результате возникает обезвоживание, еще больше ухудшается работа почек, кальций не выводится, и ситуация замыкается в порочный круг.

В клинической картине отмечаются следующие симптомы:

  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение давления, аритмии и другие нарушения работы сердца.
  • Нарушение со стороны ЖКТ — тошнота и рвота, потея аппетита, панкреатиты.
  • Нарушение сознания, заторможенность, сопор и даже кома.

Основными моментами при лечении гиперкальциемии является восполнение жидкости, усиление выведение кальция и блокирование резорбции костной ткани под действием опухоли. Именно на последний момент направлено действие бисфосфонатов. В настоящее время их рекомендуют назначать всем пациентам с выявленными костными метастазами.

Побочные эффекты от применения бисфосфонатов

При лечении бисфосфонатами могут отмечаться следующие побочные реакции:

  • Диспепсические явления — тошнота, боли в животе, метеоризм.
  • Повышение температуры тела, сопровождающееся ломотой в мышцах.
  • Транзиторная гипокальциемия — снижение уровня кальция в крови.
  • Головные боли.
  • Зуд кожи.
  • Сыпь.
  • Появление крови в моче.

Довольно редким, но вместе с тем тяжелым осложнением, является асептический остеонекроз челюсти. Чаще всего он возникает после стоматологических манипуляций. В этой связи рекомендуется отсрочка начала лечения бисфосфонатами до санации полости рта и заживления ее слизистой.

Источник: https://www.euroonco.ru/preparations-from-a-z/bifosfonaty

Бисфосфонаты: лучшие препараты, названия, цена, азотсодержащие, безазотные

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Бисфосфонаты останавливают разрушение костных тканей и уменьшают “вымывание” из них кальция. Применяются в терапии остеопороза.

Оказывают быстрое действие, но при неправильном дозировании могут дать обратный эффект (вызывать повышенную хрупкость костей).

Поэтому продаются они строго по рецепту врача, а их прием должен осуществляться в соответствии с инструкцией, придерживаясь дозировки.

Классификация

По своей структуре бисфосфонаты напоминают натуральные минералы, принимающие непосредственное участие в метаболизме костных костей. Поэтому их используют не только для лечения остеопороза, но и для его профилактики при наличии рисков его возникновения (наследственность, дегенеративно-дистрофические патологии).

В зависимости от состава, препараты данной группы подразделяют на 2 группы:

  1. Азотсодержащие.
  2. Безазотные.

К 1 группе относятся средства, в составе которых находятся:

  • алендронат натрия – восстанавливает обмен веществ;
  • ибандроновая кислота – устраняет гиперкальциемию;
  • золедроновая кислота – останавливает резорбцию;
  • ибандронат натрия – снижает активность остеокластов.

Ко 2 группе относятся лекарства на основе:

  • этидроната – приостанавливает рост злокачественных клеток;
  • клодроната – останавливает развитие гиперкальциемии и остеолиза;
  • тилудроната натрия – укреплет костные ткани, улучшает усвоение кальция.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Среди азотсодержащих бисфосфонатов наибольшим спросом пользуются:

  • Алендронат;
  • Ибандронат-Тева;
  • Золедронат;
  • Зомета;
  • Бонвива;
  • Бондронат.

Стоимость данных препаратов варьируется от 500 до 9000 рублей. Их выбор зависит от имеющихся у пациента осложнений, особенностей его организма.

«Алендронат»

В составе этого препарата находится алендроновая кислота, которая подавляет костную резорбцию. Проникая в организм, она быстро всасывается в кровь, достигает очага разрушения, оказывая следующие действия:

  • стимулирует остеогенез;
  • нормализует баланс между разрушением и обновлением костных клеток;
  • регулирует обмен фосфора и кальция.

Противопоказания:

  • ахалазия;
  • гипокальциемия;
  • гиперчувствительность к алендроновой кислоте.

Средняя стоимость препарата – 600 рублей.

«Ибандронат-Тева»

Основой лекарства является ибандроновая кислота. Она останавливает разрушение костей, происходящее на фоне:

  • блокадой функций половых желез;
  • ретиноидами;
  • злокачественными опухолями.

«Ибандронат-Тева» не влияет на обмен веществ в костях даже при приеме высоких доз. Его стоимость в аптеках составляет примерно 1600 рублей.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к ибандроновой кислоте;
  • гипокальциемия;
  • аномалии пищевода;
  • неспособность принимать стоячее или сидячее положение на протяжении 1 часа.

«Золендронат»

В составе медикамента содержится золедроновая кислота, которая отличается избирательным действием. Воздействует она только на процесс разрушения костей, замедляя рост остеокластов. При этом она не нарушает усвоение минералов, стимулирует синтез здоровых тканей.

https://www.youtube.com/watch?v=SPPKyxLI7Ik

Стоит «Золедронат» около 1400 рублей. Противопоказаниями к его применению являются:

  • тяжелые почечные нарушения;
  • аспириновая астма;
  • патологии сердца;
  • гипокальциемия;
  • гиперчувствительность к золедроновой кислоте;
  • период гестации, ГВ;
  • возраст до 18 лет.

«Зомета»

Еще одно средство на основе золедроновой кислоты. Однако, в отличие от «Золендроната», «Зомета» имеет меньше противопоказаний.

Принимать его нельзя при:

  • беременности и лактации;
  • гиперчувствительности к золедроновой кислоте и вспомогательным компонентам препарата.

Примерная стоимость средства – 5000 рублей.

«Бонвива»

В качестве активного компонента препарата выступает ибандронат натрия. Действует он также, как и золедроновая кислота – останавливает разрушение костных тканей, воздействует на остеокласты. У женщин в период менопаузы ибандронат натрия обеспечивает регулирование скорости обновления костных клеток до уровня репродуктивного возраста, что способствует:

  • увеличению костной массы;
  • снижению показателей расщепления костного коллагена;
  • увеличению минеральной плотности кости.

Примерная стоимость в аптеках составляет 4900 рублей. Противопоказаниями к ее применению являются:

  • гиперкальциемия;
  • тяжелые нарушения функций почек;
  • период гестации, ГВ;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к ибандронату натрия.

«Бондронат»

Еще один препарат на основе ибандроната натрия. Оказывает специфическое селективное действие на костные ткани за счет высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Также «Бондронат» подавляет активность остеокластов и подавляет рост злокачественных клеток.

Это один из самых дорогих азотсодержащих бисфосфонатов. Его стоимость составляет 9000 рублей.

Противопоказания:

  • гипокальциемия;
  • лактация, беременность;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Безазотные бисфосфонаты

Принцип действия безазотных бисфосфонатов схож с механизмом препаратов на основе азота. Среди них наибольшей популярностью пользуются:

  • Клобир;
  • Бонефос;
  • Дидронел;
  • Ксидифон;
  • Тулундронат.

«Клобир»

Средство на основе клодроновой кислоты, основное действие которой направлено на подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костей. «Клобир» нельзя принимать одновременно с другими бисфосфонатами, т. к. появляется высокий риск возникновения побочных реакций.

Стоимость препарата – 4000 рублей. Противопоказания:

  • возраст до 18 лет;
  • гестоз, ГВ;
  • гиперчувствительность к клодроновой кислоте.

«Бонефос»

Еще одно средство на основе клодроновой кислоты. Действует оно так же, как и «Клобир». Даже противопоказания у них практически одинаковые. Единственное, «Бонефос» нельзя принимать при нарушениях функций почек.

Однако, стоит это лекарство дороже – 9600 рублей. Но оно лучше переносится пациентами и реже провоцирует побочные реакции.

«Дидронел»

Активный компонент – этидронат, обеспечивающие регулирование кальциевого обмена. При нарушении дозирования препарата отмечается слабительный эффект. Стоит «Дидронел» около 1600 рублей.

Противопоказаниями к его применению являются:

  • гипокальциемия;
  • беременность;
  • лактация;
  • непереносимость этидроната.

«Ксидифон»

Это лекарство также содержит этидронат. Его прием предупреждает чрезмерный выход кальция из костей, тем самым препятствуя развитию остеопороза и предупреждая патологическую кальцификацию мягких тканей.

При длительном приеме может провоцировать возникновение гипомагниемии и рахитоподобный эффект. Стоимость препарата – 350 рублей. Противопоказания у него такие же, как у препарат «Дидронел».

«Тулундронат»

Препарат на основе тилудроновой кислоты, которая предотвращает распад костей, повышая плотность костной массы. Средство эффективное, но при длительном или неправильном приеме провоцирует побочные реакции, среди которых находятся:

  • боли при глотании;
  • отек рук и ног;
  • боли в грудной клетки;
  • нарушение стула;
  • боли в суставах;
  • ухудшение зрения.

Стоимость лекарства составляет примерно 550 рублей.

Противопоказания:

  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • нарушения работы почек;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Правила приема бисфосфонатов

Чтобы минимизировать риски возникновения негативных реакций организма, принимать бисфосфонаты нужно правильно. Нельзя пить таблетки на полный желудок. Это может привести к диспепсическим расстройствам. Прием лекарств необходимо осуществлять только натощак, примерно за полчаса до еды.

Таблетку следует проглатывать целиком. Если раскусывать или разжежывать средство, это приводит к развитию стоматита в ротовой полости. Для запивания лекарства разрешается использовать только питьевую воду в количестве не менее 150 мл. При недостаточном употреблении жидкости при запивании таблеток повышаются риски возникновения язвенных болезней ЖКТ.

Для защиты ЖКТ от влияния бисфосфонатов, после их приема нельзя ложиться отдыхать, спать на протяжении одного часа. При этом запрещается в течение полутора часов до и после приема препарата употреблять кальцийсодержащие продукты. Такой же запрет действует на медикаменты магния и железа.

Безазотные бисфосфонаты рекомендуется сочетать с дополнительным приемом витамина D. Если требуется длительное лечение, нужно постоянно отслеживать функциональность мочевыделительной системы и уровень кальция в крови, т. к. существуют большие риски развития почечной недостаточности, гиперкальциемии.

Сочетание с алкоголем

Как правило, данные средства назначают длительными курсами. Поэтому, вопрос, можно ли сочетать их прием с алкоголем, для многих становится актуальным. Сразу же нужно отметить, что бисфосфонаты не сочетаются со спиртными напитками.

Их взаимодействие с этиловым спиртом приводит не только к снижению эффективности терапии, но и повышению рисков возникновения побочных реакций в 5 раз.

Интоксикация, развивающаяся вследствие воздействия алкоголя и бисфосфонатов, провоцирует серьезные нарушения со стороны печени, почек, сердца, ЦНС.

Побочные реакции

Негативные реакции организма при приеме бисфосфонатов отмечаются редко. Как правило, возникают они при нарушении дозирования препарата или при длительном его применении.

Проявляться они могут в виде:

  • аллергических реакций (сыпь, зуд, жжение, отеки);
  • депрессивных состояний;
  • расстройств сна;
  • учащения сердечных сокращений;
  • гипотонии;
  • мышечных судорог;
  • болей в животе;
  • лихорадки;
  • некроза костной ткани;
  • ухудшения аппетита.

При возникновении побочных реакций следует сообщить об этом лечащему врачу. Возможно, потребуется коррекция дозировки или полная замена лекарства.

Бисфосфонаты способствуют быстрому восстановлению костной массы, препятствуя разрушению костей, останавливая прогрессирование остеопороза. Однако, из-за наличия большого количества побочных реакций, принимать их нужно осторожно, следуя всем рекомендациям врача.

Как принимать бисфосфонаты, смотрите в тематическом видео:

О бисфосфонатах при остеопорозе можно узнать в нашей статье.

Источники:

  • https://supersustav.ru/drugie-bolezni/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza.html
  • https://neuro-orto.ru/bolezni/rasseyannyzh-skleroz/bisfosfonaty-preparaty.html
  • https://ortopediya.pro/kosti/osteoporoz/bisfosfonaty.html
  • https://osankino.ru/lekarstva/bisfosfonaty-preparaty.html
  • https://sustavy.guru/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty_dlya_lecheniya_osteoporoza/

Источник: https://sustav-expert.com/lekarstva/bisfosfonaty-top-preparatov

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список препаратов, названия, противопоказания, аналоги лекарств при метастазах в кости
Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза.

Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания.

Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями.

Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза

Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:

  • избирательно накапливаются в костях преимущественно в зоне их разрушения;
  • поглощаются остеокластами и изнутри подавляют их активность – нарушают обмен, сцепление с костной тканью, ускоряют гибель, препятствуют формированию и созреванию новых;
  • защищают остеобласты от разрушения кортизолом и глюкокортикоидами (Гидрокортизон, Дексаметазон, Преднизолон и аналоги);
  • остаются в костях даже по завершению лечения.

Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами.

При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен.

В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.

https://www.youtube.com/watch?v=fNa_G9lZQAo

Рекомендуем прочитать статью об остеопорозе челюсти. Из нее вы узнаете о том, что означает и чем грозит истончение кости челюсти, видах и симптомах патологии, диагностике остеопороза в стоматологии, что будет без лечения. А здесь подробнее об уколах при остеопорозе.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения.

При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках.

Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Справка: в XIX веке сферой применения бисфосфонатов была нефтяная, машиностроительная и текстильная промышленность, в сельском хозяйстве им отводилась роль смягчителей воды для орошения апельсиновых плантаций.

Первое описание биологических характеристик БФ было опубликовано в 1968 году, но подлинный интерес к средствам этой группы возник около 20 лет назад в связи с активными поисками лекарства от остеопении.

Показания к применению препаратов бисфосфонатов для лечения остеопороза

Основной признак остеопороза – это снижение индекса Т по результатам денситометрии до -2,5 и ниже, группа пациентов, которым рекомендуется назначить именно препараты бисфосфонаты для лечения и профилактики остеопороза, также включает:

  • женщин в постменопаузе (от последней менструации прошел год и более), мужчин в возрасте более 50 лет при условии, что исключен вторичный процесс;
  • пациентов с обнаруженным переломом бедра или позвонков;
  • больных, если у них индекс Т находится между -1 и -2,5, но есть признаки типичных переломов в прошлом или высокий риск их появления (например, постельный режим или прием гормонов).

Мнение эксперта

Алена Арико

Эксперт в области эндокринологии

Доказано, что введение Золендроната в дозе 5 мг один раз в два года можете быть своеобразной прививкой от разрушения кости для пациенток в постменопаузе.

Показания для использования

  • Основными показаниями для назначения данной группы препаратов являются:
  • остеопороз;
  • деформирующий остоз (остит);
  • первичные патологии паращитовидных желез, при которых повышается уровень кальция в крови и стимулируется выработка гормонов, регулирующих кальциево-фосфорный обмен;
  • нехватка коллагена, вызывающая повышенную ломкость и хрупкость костей (несовершенный остеогенез);
  • другие заболевания, сопровождающиеся быстрой потерей костной массы (включая пациентов, входящих в группу повышенного риска по остеопорозу).

Применение бисфосфонатов может быть оправдано в терапии постменопаузального остеопороза в случаях, когда традиционное лечение эстрогенами противопоказано. Несмотря на то, что строение женских половых гормонов и бисфосфонатов сильно отличается, они обладают схожим действием на костную ткань: замедляют процесс декальцинации (выщелачивания кальция).

Бисфосфонаты могут применяться и при онкологии.

В 70% случаев лекарства данной группы включаются в схему лечения больных с множественными миеломами, возникающими в результате нарушений в работе плазматических клеток костного мозга (рак плазматических клеток).

В некоторых случаях оправдано применение данных лекарств при костных метастазах, но при подборе эффективной дозировки необходимо учитывать, что у таких больных возникает повышенный риск остеонекроза челюсти.

Ожидаемые результаты терапии лекарствами с бисфосфонатами в лечении остеопороза

Проведены исследования эффективности бисфосфонатов при различных формах остеопороза, в результате доказано, что лечение приводит к предотвращению разрушения костей, повышению их плотности, снижению вероятности переломов.

Постменопаузальный

Из-за нехватки эстрогенов после наступления климакса в кости может быть ускорен процесс разрушения или/и замедлено построение новой. Плотная костная ткань истончается, перегородки в губчатом веществе рассасываются.

Прием бисфосфонатов восстанавливает баланс между резорбцией и формированием костей, почти наполовину уменьшает вероятность опасных переломов позвоночника и бедренной кости. Такой эффект можно получить после 3 лет применения. Доказана безопасность использования медикаментов на протяжении 10 лет.

Абсолютные риски переломов позвонков в группе плацебо и лечения в исследованиях различных препаратов для терапии остеопороза

Остеопороз у мужчин

Чаще всего снижение плотности костной ткани наступает после 50 лет или на фоне болезней почек, легких, кишечника, эндокринной системы. До начала лечения важно исключить фоновые заболевания или провести их комплексную терапию.

Из-за недостаточного количества исследований рекомендованы только три действующих вещества – золедронат, алендронат и ризедронат. Они доказали свою эффективность в предупреждении первичных и повторных переломов бедра, развитии инвалидности после них.

Глюкокортикоидный

Появляется у пациентов, которым необходимо принимать гормоны длительный период времени (обычно от 2,5 месяцев). Костная ткань у них теряет свою прочность еще до снижения количества минералов. Глюкокортикоиды уменьшают продолжительность жизни клеток-строителей и увеличивают активность разрушителей костей.

Бисфосфонаты оказывают как профилактический, так и лечебный эффект. При этом важно, что их можно ввести внутривенно и предупредить формирование эрозий и язв желудка, пищевода, которые могут сопутствовать приему гормонов. Рекомендовано использовать эти препараты на протяжении всего курса терапии глюкокортикоидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Что нужно учесть до назначения лекарства

Бисфосфонаты имеют противопоказания к назначению, поэтому пациенты должны быть обследованы на наличие таких заболеваний:

  • снижение скорости фильтрации в почках ниже 35 мл в минуту;
  • индивидуальная непереносимость;
  • язвенная болезнь (можно применять внутривенные формы);
  • недостаток кальция и витамина Д в крови (до восстановления нормальных показателей) – препараты с их содержанием назначают минимум за 2 недели до бисфосфонатов;
  • беременность (обязателен тест до применения и контрацепция в период терапии);
  • острые воспаления в области ротовой полости или челюсти.

Острые воспаления в области челюсти

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

Источник: https://neuro-orto.ru/bolezni/rasseyannyzh-skleroz/bisfosfonaty-preparaty.html

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

https://www.youtube.com/watch?v=9RAoy6uAmK8

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

про бисфосфонаты

Источник: https://ortopediya.pro/kosti/osteoporoz/bisfosfonaty.html

Ваше здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: