Дроспиренон: что это за гормон, свойства, инструкция по применению таблеток, аналоги

Дроспиренон: что это за гормон, свойства, инструкция по применению таблеток, аналоги – Скажем нет болезням вместе с iMes.website

1. 1 Описание и свойства
2. 2 Показания
3. 3 Противопоказания
4. 4 Способ применения и дозы
5. 5 Побочные действия
6. 6 Взаимодействие с другими веществами
7. 7 Препараты с дроспиреноном
8. Где еще используется дроспиренон?
9. Отзывы
10. Особые указания
11. Состав КОК
12. Стоимость и сравнение с другими гормонами
13. Подбор противозачаточных
14. Применение при нарушениях функции печени
15. Контрацептивы с дроспиреноном (аналоги, стоимость)
16. Негативное действие на организм
17. Условия продажи
18. Применение при беременности и кормлении грудью
19. Когда нельзя принимать
20. Фармакологическое взаимодействие
21. Препараты, в которых содержится (Аналоги)
22. Гестоден или Дроспиренон, что лучше?
23. Дезогестрел или Дроспиренон, что лучше?
24. Препараты с содержанием Дроспиренона
25. Сравнительная характеристика Дроспиренона и Гестодена
26. Применение при нарушениях функции почек
27. Отличительные особенности дроспиренона
28. Инструкция (способ применения и дозировка)
29. Взаимодействие
30. Препарат «Ярина»
31. Режим дозирования
32. Химические свойства
33. Кому подходит препарат?
34. С антибиотиками
35. Фармакодинамика и фармакокинетика

1 Описание и свойства

Дроспиренон – синтетический гормон, входящий в состав некоторых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и выполняющий роль гестагена (IV поколение).

По своему строению молекула дроспиренона близка калийсберегающему диуретическому гормону спиронолактону, но отличается лишь отсутствием SO-группы и этинильного радикала.

Этим объясняется не только схожесть биологического действия с прогестероном, но и антиминералокортикоидная активность.

Дроспиренон обладает уникальными разнонаправленными свойствами, такими как:

• гестагенное;
• антиандрогенное;
• антигонадотропное;
• антиминералокортикоидное.

Биодоступность при пероральном введении составляет 76–85%. В крови на 97% связывается с альбумином и метаболизируется в печени.

Средняя максимальная концентрация — 22 нг/мл, в плазме достигается спустя 1 ч. После этого наблюдается двухфазное снижение вещества в крови с периодом полувыведения около 40 ч.

Достижение равновесной концентрации происходит примерно через 10 дней ежедневного приема препарата.

Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом.

Прогестиновая активность дроспиренона близка к свойствам естественного гормона – прогестерона, но антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие выражено сильнее.

Сравнительная характеристика двух веществ представлена в таблице:

Дроспиренон выпускается в составе КОК с этинилэстрадиолом. Активация прогестероновых рецепторов обеспечивает надежную контрацепцию (индекс Перля 0,41–0,8) с восстановлением фертильности после отмены, стабильность менструального цикла и антипролиферативное действие на эндометрий в постменопаузе.

Отсутствие этинильного радикала в молекуле дроспиренона определяет некоторые особые свойства:

• более эффективное воздействие на прогестероновые рецепторы, вследствие чего вещество применяется в малых дозах (3 мг);
• более низкая стероидная нагрузка на печень (прогестагены с этинильным радикалом угнетают ферменты системы цитохромов Р450).

Структурные особенности дроспиренона обеспечивают его вовлечение в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, дроспиренон связывается с альдостероновыми рецепторами в 8 раз активнее спиронолактона.

Он противодействует стимуляции РААС эстрогенами, препятствует задержке в организме жидкости и может оказывать терапевтический эффект при мастодинии и отечном синдроме, уменьшает риск артериальной гипертензии, увеличивает выведение Na+, предотвращает увеличение массы тела.

Выраженный антиандрогенный эффект (выше прогестерона в 5 раз) позволяет рекомендовать дроспиренон пациенткам с акне средней степени тяжести, себореей, гирсутизмом, андрогенной алопецией, поликистозом яичников, пубертатным и постпубертатным адреногенитальным синдромом и др.

Гормон оказывает следующие действия:

• напрямую угнетает выработку андрогенов яичниками;
• “запирает” андрогенные рецепторы кожи и волосяных фолликулов;
• препятствует образованию из тестостерона его активных метаболитов;
• не вытесняет тестостерон из соединения с ГСПС, таким образом, предотвращает повышение концентрации свободного тестостерона крови.

Дроспиренон не изменяет показатели углеводного обмена, но снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Несмотря на легкий диуретический эффект, не влияет на электролитный баланс у здоровых женщин.

Получены данные о том, что дроспиренон улучшает прогноз у пациенток с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, снижает риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия после менопаузы.

Рекомендуем
Гормон этинилэстрадиол: действие и применение

2 Показания

КОК с дроспиреноном рекомендуются для защиты от нежелательной беременности женщинам репродуктивного возраста со следующими сопутствующими состояниями:

• предменструальный синдром (ПМС);
• андрогензависимые заболевания (в т. ч. угревая сыпь, себорея, поликистоз яичников);
• предрасположенность к задержке жидкости в организме;
• начальные периодические эпизоды повышения артериального давления;
• дефицит фолатов.

В качестве заместительной гормональной терапии в постменопаузе вещество применяют по показаниям:

• вазомоторные симптомы при климаксе;
• профилактика остеопороза;
• инволюция мочеполовых органов и кожи;
• дисфория и депрессивные состояния.

Рекомендуем
Гормональные препараты для женщин: обзор средств, показания и последствия приема

3 Противопоказания

Противопоказания для применения комбинации дроспиренона с эстрогенами:

• непереносимость компонентов препарата;
• тромбозы;
• вагинальные кровотечения;
• гормонозависимые злокачественные опухоли (в т. ч. рак молочной железы);
• тяжелые заболевания печени и почек;
• беременность;
• лактация.

Принимать с осторожностью медикаменты с данным гормоном необходимо при эндометриозе, сахарном диабете, холестатическом синдроме, заболеваниях нервной системы.

Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию (увеличивает тромбообразование в 5 раз). Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, дроспиренон принимать нельзя. Также рекомендуется прекратить применение гормона до и после операций.

Рекомендуем
Гестагенные препараты: характеристика, показания к применению и побочные реакции

4 Способ применения и дозы

Дроспиренон выпускается в составе КОК в таблетках. Перед приемом необходимо изучить инструкцию по применению, ознакомиться со всеми противопоказаниями и побочными эффектами.

Распространены следующие режимы: 21 + 7, 24 + 4. Существует возможность пролонгированного приема (63 + 7 и др.) под контролем гинеколога и терапевта.

При превышении дозировки могут возникнуть тошнота, рвота, кровотечение из влагалища. Антидота не существует, поэтому лечение симптоматическое.

5 Побочные действия

Большинство побочных эффектов обусловлено эстрогенным компонентом в составе КОК:

Источник: https://imes.website/drospirenon-chto-eto-za-gormon-svojstva-instrukcziya-po-primeneniyu-tabletok-analogi/

Дроспиренон

Drospirenone

Дроспиренон — гестаген. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенной и слабой антиминералокортикоидной активностью. Дроспиренон лишён какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, что обеспечивает фармакологический профиль, очень близкий к профилю естественного гормона прогестерона.

В клинических исследованиях получены данные, указывающие на то, что слабые антиминералокортикоидные свойства приводят к достижению незначительного антиминералокортикоидного эффекта.

Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает активность ренина и альдостерона в плазме крови.

После приёма внутрь дроспиренон всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация Cmax в сыворотке крови составляет 38 нг/мл и достигается через 1–2 часа после однократного приёма. Биодоступность составляет 76–85 %. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение

Дроспиренон связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны или с глобулином, связывающим кортикоиды.

Всего 3–5 % общей сывороточной концентрации дроспиренона существует в виде свободных стероидов. Индуцированное этинилэстрадиолом увеличение глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на связывание дроспиренона с сывороточными белками.

Средний кажущийся объём распределения дроспиренона составляет 3,7 ± 1,2 л/кг.

Во время одного цикла лечения Cssmax дроспиренона в плазме крови составляет около 70 нг/мл, достигается после 8 дней лечения. Концентрации дроспиренона в сыворотке крови увеличиваются приблизительно в 3 раза вследствие соотношения конечного периода полувыведения и интервала дозирования.

Метаболизм

После приёма внутрь дроспиренон подвергается интенсивному метаболизму.

Основные метаболиты в плазме крови — кислотная форма дроспиренона, образовавшиеся при раскрытии лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, оба образуются без участия системы P450.

Дроспиренон в малой степени метаболизируется CYP3A4 и способен ингибировать этот фермент, а также CYP1А1, CYP2С9 и CYP2С19 in vitro.

Элиминация

Период полувыведения дроспиренона с соответствующим снижением его концентрации в сыворотке крови после приёма внутрь составляет 31 час. Почечный клиренс метаболитов дроспиренона в сыворотке крови составляет 1,5 ± 0,2 мл/мин/кг.

Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизменённом виде. Метаболиты дроспиренона выводятся через кишечник и почками в соотношении около 1,2:1,4.

Период полувыведения метаболитов почками и через кишечник составляет около 40 часов.

Особые группы пациентов

Css дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) была сравнима с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек.

У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37 % выше, чем у женщин с нормальной функцией почек.

Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами с почечной недостаточностью как лёгкой, так и средней степени. Приём дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на содержание калия в сыворотке крови.

В исследовании однократного применения клиренс при пероральном приёме у добровольцев с печёночной недостаточностью средней степени тяжести был снижен примерно на 50 % по сравнению с лицами с нормальной функцией печени.

Отмеченное снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с печёночной недостаточностью средней степени тяжести не приводит к каким-либо значимым различиям в отношении содержания калия в сыворотке крови.

Даже при сахарном диабете и сопутствующем применении спиронолактона (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию у пациента) не отмечалось увеличения содержания калия в сыворотке крови выше верхней границы нормы.

Можно сделать вывод о том, что дроспиренон хорошо переносится пациентами с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести (класс B шкале по Чайлд-Пью).

Пероральная контрацепция.

• Повышенная чувствительность к дроспиренону;
• наличие факторов риска возникновения венозной тромбоэмболии;
• наличие факторов риска развития артериальной тромбоэмболии;
• тяжёлое заболевание печени (в том числе в анамнезе) до нормализации показателей функции печени; опухоль печени (в том числе в анамнезе);
• тяжёлая хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность;
• известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (в том числе половых органов или молочной железы);
• кровотечения из влагалища неясной этиологии;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

Категория действия на плод по FDA — X.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дроспиренона при беременности не проведено.

Дроспиренон пересекает плаценту.

Исследования на животных выявили увеличение случаев повреждения плода.

При беременности приём дроспиренона противопоказан.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дроспиренона в период грудного вскармливания не проведено.

Дроспиренон выделяется с грудным молоком.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Принимают внутрь в составе комбинированных препаратов по специальной схеме.

Побочные реакции зарегистрированы при применении в составе комбинированных комбинаций дроспиренон + этинилэстрадиол.

Со стороны системы кроветворения

Редко — анемия, тромбоцитоз.

Со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы

Редко — эндокринные нарушения.

Со стороны обмена веществ

Редко — гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические нарушения

Часто — эмоциональная лабильность; нечасто — депрессия, нервозность, снижение либидо, сонливость; редко — аноргазмия, бессонница.

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, мигрень; редко — вертиго, тремор.

Со стороны органа зрения

Редко — конъюнктивит, синдром сухого глаза, заболевание глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — варикозное расширение вен, артериальная гипертензия; редко — тахикардия, венозная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия, флебит, заболевание сосудов, обморок, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота; нечасто — боль в животе, рвота, диспепсия, вздутие живота, гастрит, диарея; редко — вздутие живота, желудочно-кишечное расстройство, ощущение переполненности живота, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз полости рта, запор, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — боль в области желчного пузыря, холецистит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто — акне, зуд, сыпь; редко — хлоазма, экзема, алопеция, угревой дерматит, сухость кожи, узловатая эритема, гипертрихоз, кожные заболевания, кожные стрии, контактный дерматит, фотодерматит, кожные узелки; частота неизвестна — многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто — боль в спине, боль в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Часто — боль в молочных железах, метроррагия (нерегулярные кровотечения, как правило, прекращаются по мере продолжения терапии), аменорея; нечасто — вагинальный кандидоз, боль в области таза, увеличение молочных желёз, фиброзно-кистозная мастопатия,

маточное/вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, приливы крови, вагинит, нарушение менструального цикла, дисменорея, гипоменорея, меноррагия, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение цитологической картины в мазке по Папаниколау; редко — диспареуния, вульвовагинит, посткоитальное кровотечение, кровотечение отмены, киста молочной железы, гиперплазия молочной железы, новообразования в молочной железе, полипы шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, увеличение матки.

Общие расстройства

Нечасто — астения, усиление потоотделения, отёк (генерализованный отёк, периферический отёк, отёк лица), увеличение массы тела; редко — общее недомогание, снижение массы тела.

Разовая доза дроспиренона при приёме в составе фиксированных комбинаций с этинилэстрадиолом составляет 3 мкг.

Основные метаболиты дроспиренона в плазме крови человека образуются без вовлечения ферментов системы цитохрома P450. Таким образом, ингибиторы этой ферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.

Основываясь на результатах исследований ингибирования in vitro и исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве маркеров-субстратов, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других действующих веществ маловероятно.

У пациентов с нормальной функцийе почек одновременное применение дроспиренона и ингибитора АПФ или нестероидных противовоспалительных препаратов не оказывает существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови.

Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает активность ренина и альдостерона в плазме крови.

Преимущества гормональной контрацепции следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуждать с ней перед началом применения гормональных контрацептивов.

В случае предполагаемой или установленной венозной или артериальной тромбоэмболии приём комбинированных гормональных контрацептивов необходимо прекратить. В случае начала антикоагулянтной терапии следует начать адекватную альтернативную контрацепцию во избежание тератогенного действия антикоагулянтной терапии (кумаринов).

Применение любого комбинированного перорального контрацептива увеличивает риск венозной тромбоэмболии.

Результаты эпидемиологических исследований позволили связать применение комбинированных гормональных контрацептивов с повышенным риском развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда) или нарушением мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт). Артериальные тромбоэмболические осложнения могут приводить к смертельному исходу.

В некоторых эпидемиологических исследованиях отмечался повышенный риск развития рака шейки матки у женщин, получающих комбинированные пероральные контрацептивы более 5 лет. Однако нет единой точки зрения о степени влияния на это заболевание сексуального поведения и других факторов, таких как вирус папилломы человека.

Дроспиренон — антагонист альдостерона, удерживающий калий в организме. В большинстве случаев увеличение содержания калия не ожидается.

Однако в клиническом исследовании у некоторых пациентов с лёгкими или умеренными заболеваниями почек, которые принимали калийсберегающие препараты, содержание калия в сыворотке незначительно возрастает во время приёма дроспиренона.

Следовательно, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке во время первого цикла лечения у пациенток с почечной недостаточностью, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения находилась на уровне верхней границы нормы и, особенно, при одновременном приёме калийсберегающих препаратов.

У женщин с гипертриглицеридемией или наследственной предрасположенностью к таковой может быть увеличен риск возникновения панкреатита при приёме комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение артериального давления отмечалось у многих женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимое повышение случалось редко. Только в этих редких случаях обосновано немедленное прекращение приёма комбинированных пероральных контрацептивов.

Если при приёме комбинированных пероральных контрацептивов у пациенток с сопутствующей артериальной гипертензией постоянно увеличивается артериальное давление или значительно повышенное давление нельзя скорректировать антигипертензивными препаратами, приём комбинированных пероральных контрацептивов следует прекратить.

После нормализации артериального давления с помощью антигипертензивных препаратов приём комбинированных пероральных контрацептивов можно возобновить.

Во время приёма комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось усугубление эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита.

Информация о действующем веществе Дроспиренон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дроспиренон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/drospirenon

Дроспиренон что это за гормон, препараты содержащие Дезогестрел

Отличительные свойства гормона дроспиренона заключаются в том, что данное химическое соединение оказывает терапевтический эффект при так называемых андрогензависимых болезнях. К таким заболеваниям относят жирную себорею и угревую сыпь.

Кроме того, данное вещество способствует выведению лишней межтканевой жидкости из организма, тем самым устраняет отеки, нормализует показатели артериального давления, снижает массу тела и купирует болезненные ощущения в молочных железах.
О каждом из перечисленных симптомов не понаслышке знают женщины с выраженным предменструальным синдромом.

Также, на всём протяжении заместительной гормональной терапии, таблетки с дроспиреноном снижают в женском организме уровень липопротеидов низкой плотности и увеличивают содержание триглицеридов.

Важно! Оральные контрацептивы на основе дроспиренона, в период менопаузы, значительно уменьшают вероятность развития рака и гиперплазии эндометрия, а также онкологии толстой кишки у женщин.

Дроспиренон или гестоден

Оба химических соединения относятся к синтетическим гормонам последнего поколения. Гестоден и дроспиренон отличается высоким уровнем эффективности и минимальным риском возникновения побочных реакций.

Если говорить об отличиях гормона дроспиренона от гормона гестодена, то препараты на основе гестодена чаще назначаются пациенткам с выраженными признаками дисменореи с целью восстановления регулярности менструального цикла.

Препараты на основе дроспиренона целесообразно назначать с целью защиты от наступления нежелательной беременности, а также для уменьшения выраженности предменструального синдрома. Важно помнить, что терапия препаратами дроспиренона может вызывать гиперкалиемию и тромбоэмболические осложнения.

Дроспиренон или диеногест

Эти биологически-активные соединения, относятся к категории прогестинов, входящих в состав комбинированных оральных контрацептивов.

Ключевое отличие гормона дроспиренона и диеногеста, заключается в том, что диеногест комбинирует в себе не только действие прогестерона, но и влияние тестостерона.

Также, диеногест является единственным аналогом прогестерона, способным подавлять эффект 17-бета-эстрадиола на периферическом уровне, не оказывая существенного влияния на уровень фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

Дроспиренон или дезогестрел

Оба биологически-активных соединения, являются гормональными средствами контрацепции нового поколения. По аналогии с гестоденом, дезогестрел используется для устранения клинических признаков дисменореи.

Нельзя однозначно сказать о том, что лучше дроспиренон или гормон дезогестрел, так как оба вещества отличаются противозачаточной и терапевтической эффективностью.

Единственным отличием является то, что по сравнению с дроспиреноном, дезогестрел не увеличивает риск набора лишних килограммов.

Противопоказания

Нельзя назначать этот гормон при повышенной чувствительности. Также при тромбозе, вагинальных кровотечениях неизвестной этиологии, тромбоэмболии.

Запрещен прием во время беременности и кормлении, при раке женских половых органов и молочной железы.

С осторожностью нужно назначать средство при нарушении кровообращения, повышенном артериальном давлении, бронхиальной астме, сахарном диабете.

Не стоит использовать гормональные препараты при патологии печени, центральной нервной системы, которые сопровождаются депрессией, эпилепсией. Дроспиренон — что это за гормон? Почему не стоит принимать его бесконтрольно? Специалисты утверждают, что могут развиваться неприятные симптомы.

Контрацептивы с дроспиреноном

Все контрацептивные препараты с дроспиреноном объединены в общий перечень, включающий такие наименования:

1. Симициа.
2. Ярина Плюс.
3. Джес Плюс.
4. Видора.
5. Модэлль Про.
6. Джес.
7. Зентива.
8. Мидиана.
9. Модэлль Тренд.

Каждый из вышеперечисленных препаратов, содержит комбинацию из дроспиренона и этинилэстрадиола. Препараты Джес Плюс и Ярина Плюс, помимо указанных компонентов включают левомефоликат кальция.

Советуем почитать

• Какие выбрать противозачаточные таблетки после 30 лет?
• Как правильно выбрать противозачаточные таблетки без рецепта?
• Можно ли совмещать алкоголь и прием противозачаточных таблеток?

Подбор противозачаточных

Все противозачаточные средства классифицируют:

1. Гормональные: оральные комбинированные (КОК) и гестагенные, инъекционные;
2. Внутриматочные (ВМС);
3. Барьерного действия: презервативы, спермициды.

Наиболее эффективными считают гормональные препараты. К ним относятся комбинированные оральные средства. В состав этих противозачаточных входит эстроген и гестаген (прогестаген, прогестин). Считаются наиболее популярными и доступными.

КОК обладают важными преимуществами:

• Обладают высокой надежностью;

• Устраняют ПМС;
• Нормализуют менструальный цикл;
• Снижает риск появления доброкачественных новообразований молочных желез и яичников;
• Снижают случаи возникновения рака яичников;
• Способствуют улучшению состояния кожи.

Оральные контрацептивы появились относительно недавно. Несмотря на это, они быстро меняются в лучшую сторону. Ученым удалось снизить процент содержания гормона в препаратах, не потеряв при этом эффективность и надежность.

На современном рынке появилось много препаратов, имеющих отличие по составу и действующим веществам. Влияние препарата на организм определяется по нескольким показателям:

• Гестагенное действие — влияние гормона на процесс зачатия, в данном случае предохраняют от него;
• Антиандрогенный эффект – уменьшают количество андрогенов в женском организме;
• Антиминералокортикоидная активность;
• Глюкокортикоидная активность.

На рынке можно встретить небольшое количество препаратов с антиандрогенным эффектом.Они позволяют снизить уровень андрогена (мужского гормона) в организме женщины. Эти средства устраняют проявления гиперандрогении (избыточный рост волос, акне и пр.), что может применяться при некоторых заболеваниях.

Показания

Учитывая антиминералокортикоидные, антигонадотропные, антиандрогенные и гестагенные свойства дроспиренона, данный вид контрацепции может быть назначен при наличии таких показаний:

1. Дефицит фолатов.
2. Жирная себорея и угревая сыпь.
3. В составе комплексной терапии постменопаузального остеопороза.
4. Тяжёлые проявления предменструального синдрома.
5. Хронический застой жидкости в организме.
6. Выраженные проявления менопаузы.
7. Для защиты от наступления нежелательной беременности.

Как действуют гормональные препараты?

Гормональные средства контрацепции из группы КОК — это комбинация двух гормонов: эстрогена и гестагена. Эстроген представлен этинилэстрадиолом и одинаков во всех препаратах. В качестве прогестерона может выступать дросперинон или другое активное вещество.

В состав большинства контрацептивов входит гормон гестаген. Некоторые из них обладают антиандрогенным эффектом — нейтрализуют тестостерон в организме женщины и активно снижают его содержание. Препараты, содержащие дроспиренон, обладают антиандрогенным эффектом, что активно используется в гинекологической практике.

Все КОК действуют по одному принципу: тормозят овуляцию и препятствуют тем самым наступлению беременности. После отмены препарата фертильность восстанавливается. Средства, содержащие дросперинон, назначаются не только с целью контрацепции, но и для лечения некоторых кожных заболеваний (акне).

Выбирая лекарство самостоятельно, можно нанести вред своему здоровью. Следует обратиться к гинекологу для подбора КОК.

Побочные действия контрацептивов с дроспиреноном

Принимая контрацептив, состоящий из дроспиренона и эстрадиола, можно столкнуться с перечнем таких побочных реакций со стороны организма:

1. Головная боль и головокружение.
2. Кожные и системные аллергические реакции.
3. Кровянистые выделения из половых путей в межменструальном периоде.
4. Хлоазма.
5. Алопеция.
6. Варикозное расширение вен нижних конечностей.
7. Увеличение или снижение массы тела.
8. Бессонница, сонливость, депрессивные расстройства и апатия.
9. Образование камней в желчном пузыре.
10. Тошнота и рвота.
11. Снижение остроты зрения.
12. Галакторея.

При нарушении режима дозирования контрацептива, могут возникать такие осложнения, как маточное кровотечение, рвота и тошнота.

Как принимать

В инструкции четко указано, что принимать препараты на основе дроспиренона нужно каждые 24 часа, один раз в день, в точное время. С целью контрацепции препарат используется в течение 21 дня, после чего делается перерыв. Возможно применение КОК по схеме 24 + 4.

Во время лечения можно сразу заменять старое гормональное средство на Дроспиренон, принимать можно после отмены предыдущего. Прием важно согласовать с врачом. Длительность лечения зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, проблемы, с которой он борется и эффективности предыдущей терапии.

Важные замечания

Перед началом курса терапии противозачаточными таблетками, содержащими дроспиренон, необходимо обратить внимание на такие рекомендации:

1. Прибегать к использованию данного варианта контрацепции, необходимо только с согласия лечащего врача гинеколога, и только после прохождения комплексного медицинского обследования.
2. При наличии заболеваний почек, в процессе гормональной терапии, необходимо регулярно контролировать уровень ионов калия в системном кровотоке.
3. Контрацептивы с дроспиреноном категорически запрещено комбинировать с алкоголем.
4. Женщины, страдающие сахарным диабетом, могут принимать данный вид контрацепции под регулярным контролем лечащего врача.
5. Приём контрацептива на основе дроспиренона, может провоцировать у женщины снижение реакции, а также сонливость. Именно поэтому, на протяжении курса гормональной терапии, рекомендовано воздержаться от вождения автомобиля и работы, требующей повышенной концентрации внимания.
6. Если у пациентки имеется наследственная предрасположенность к тромбообразованию, то ей необходимо регулярно посещать лечащего врача с целью контроля общего состояния.

Кроме того, фармакологический эффект двухфазных гормональных КОК на основе дроспиренона значительно уменьшается при взаимодействии с антибактериальными препаратами пенициллинового и тетрациклинового ряда.

Для того чтобы избежать развития серьезных осложнений, выбор наименований противозачаточных средств и их дозировок, должен выполнять лечащий врач гинеколог в индивидуальном порядке.

Препарат «Ярина»

Это монофазный пероральный контрацептив, который обладает антиандрогенными свойствами. Выпускается в форме таблеток желтого цвета. В состав лекарства входит дроспиренон и энилэстрадиол. Выпускается в блистерах.

Основное действие препарата основано на подавлении овуляции и увеличении вязкости цервикальной слизи. У женщин, принимающих комбинированный контрацептив, нормализуются месячные, уменьшаются боли, кровотечение становится не таким выраженным, что понижает риск возникновения анемии.

После многих исследований ученые объявили, что гормон, который входит в состав противозачаточных таблеток, не дает развиваться раку яичников и эндометрия. Дроспиренон предупреждает образование отеков, повышение давления и увеличение массы тела.

Показанием для приема таблеток является контрацепция.

Нельзя назначать препарат при тромбозе в остром и хроническом периоде. Если есть в анамнезе мигрень, сахарный диабет, риск венозного и артериального тромбоза, медикамент также не используется.

Таблетки нужно принимать ежедневно. Глотать лекарство нужно целиком и запивать небольшим количеством воды. Прием рассчитан на 21 день. Затем нужно сделать перерыв в семь дней и начать пить лекарство из другой упаковки. Лучше принимать таблетки в одно и то же время суток.

Латинское название веществ Дроспиренон Эстрадиол

Drospirenonum Aethinyloestradiolum (род. Drospirenoni Aethinyloestradioli)

Источник: https://artritox.ru/preparaty/drospirenon.html

Дроспиренон* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Чт, 05/12/2013 – 14:10

Формула: C24H30O3, химическое название: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2'(5H)-фуран]-3,5'(2H)-дион).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Фармакологические свойства

Дроспиренон является производным спиронолактона. Дроспиренон оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни: себорея, акне, андрогенная алопеция.

Дроспиренон увеличивает выведение воды и ионов натрия, что может предупреждать увеличение массы тела, артериального давления, болезненность молочных желез, отеки и прочие симптомы, которые связаны с задержкой жидкости.

Дроспиренон не имеет андрогенную, эстрогенную, антиглюкокортикостероидную, глюкокортикостероидную активность, не действует на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, что вместе с антиандрогенным и антиминералокортикоидным действием, обеспечивает ему фармакологический и биохимический профиль, который схож с естественным прогестероном.

Дроспиренон ослабляет рост уровня триглицеридов, который вызывается эстрадиолом. Механизм действия дроспиренона до настоящего времени неясен. При приеме внутрь дроспиренон полностью и быстро всасывается. Биодоступность дроспиренона составляет 76 – 85%. На биодоступность прием пищи не влияет.

Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 22 нг/мл при многократном и однократном приеме 2 мг дроспиренона. После этого происходит двухфазное уменьшение уровня дроспиренона в плазме с конечным периодом полувыведения около 35 – 39 часов. Примерно через 10 дней ежедневного приема дроспиренона достигается равновесная концентрация.

Из-за продолжительного периода полувыведения дроспиренона равновесная концентрация в 2 – 3 раза больше концентрации при однократном приеме. Дроспиренон связывается с плазменным альбумином и не связывается с кортикоид-связывающим глобулином и глобулином, который связывает половые гормоны. Примерно 3 – 5% дроспиренона с белками не связывается.

Основными метаболитами дроспиренона являются 4,5-дигидродроспиренон-З-сульфат и кислая форма дроспиренона, образующиеся без участия системы цитохрома Р450. Клиренс дроспиренона составляет 1,2 – 1,5 мл/мин/кг. Дроспиренон выводится в главным образом в виде метаболитов с калом и мочой в соотношении 1,4 : 1,2, с периодом полувыведения примерно 40 часов; в неизмененном виде выводится незначительная часть дроспиренона.

Показания

В составе комбинированного лечения: профилактика постменопаузного остеопороза; заместительное гормональное лечение при климактерических расстройствах в постклимактерическом периоде, в том числе вазомоторные симптомы (повышенное потоотделение, приливы жара), депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, инволюционные изменения мочеполового тракта и кожи у женщин с неудаленной маткой; контрацепция; контрацепция и терапия тяжелой формы предменструального синдрома; контрацепция и терапия умеренной формы угрей); контрацепция у женщин с дефицитом фолатов; контрацепция для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме.

Способ применения дроспиренона и дозы

Способ применения и дозы устанавливаются индивидуально врачом в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, порфирия, склонность к тромбозам, выраженные нарушения функционального состояния печени, острые формы тромбоэмболических заболеваний или флебита, вагинальные кровотечения неустановленного происхождения, рак молочной железы и половых органов, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Патология системы кровообращения, включая артериальную гипертензию, выраженные нарушения функционального состояния почек, бронхиальная астма, сахарный диабет, патология центральной нервной системы, включая депрессию, эпилепсию, мигрень.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроспиренон противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия дроспиренона

Аллергические реакции, тромбоэмболия (включая сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, головокружение, повышение артериального давления, калькулезный холецистит, отеки, холестатический гепатит, головная боль, сонливость, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения, тошнота, снижение аппетита, рвота, галакторея, изменение массы тела, алопеция, гирсутизм, увеличение, напряжение и боль и молочных желез, расстройства менструального цикла (промежуточное кровотечение, сокращение), снижение либидо, мажущие кровянистые выделения, прорывные маточные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому, увеличение размеров фибромиомы, доброкачественные образования молочных желез, кожный зуд, кожная сыпь, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, мигрень, тревожность, повышенная утомляемость, бессонница, учащенное сердцебиение, отеки, варикозное расширение вен, мышечные судороги, непереносимость контактных линз.

Взаимодействие дроспиренона с другими веществами

Продолжительная терапия препаратами, которые индуцируют ферменты печени (включая барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их эффективность. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и препаратов, которые стимулируют гладкую мускулатуру матки.

Передозировка

При передозировке дроспиреноном возможны тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение, антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дроспиренон

Используется в составе комбинированных препаратов:Дроспиренон + Эстрадиол: Анжелик®;Дроспиренон + Этинилэстрадиол: Даилла®, Джес®, Мидиана®, Ярина®;Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс;

Этинилэстрадиол + Дроспиренон: Димиа®, Ярина®.

• Гормоны и их антагонисты
• Эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты

Источник: https://listel.ru/%D0%B4%D1%80%D0%BE%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%80%D0%B5%D0%BD%D0%BE%D0%BD

Дроспиренон – что это за гормон? Действие и побочные эффекты дроспиренона

Для предохранения от нежелательной беременности существует множество видов контрацептивов. Они бывают разных групп и составов, также имеют различную дозировку и правила приема. Действующим компонентом многих препаратов является дроспиренон. Что это за гормон? Всю необходимую информацию удастся узнать из статьи.

Свойства

Дроспиренон относится к гормональной группе веществ. Это эстрогены, гестагены. Средство является производным спиринолактона.

Этот гормон оказывает терапевтическое действие при андрогензависимых заболеваниях, таких как себорея, акне.

Также дроспиренон помогает вывести из организма лишнюю жидкость и ионы натрия, которые провоцируют увеличение массы тела, повышение давления, отек молочной железы.

В общем, все те неприятные состояния, которые наблюдаются в предменструальный период, может устранить гормон. Поэтому женщины, которые принимают противозачаточные таблетки на основе дроспиренона, редко страдают ПМС.

При попадании внутрь вещество быстро всасывается. Всем ли женщинам необходим дроспиренон? Что это за гормон? И эндометриоз, и нарушения менструального цикла – при всех этих расстройствах показано гормональное лечение.

Где еще используется дроспиренон?

Гормон назначают для комбинированного лечения остеопороза в постменопаузный период. Применяют вещество как заместительную терапию при всех симптомах постклимактерического синдрома, которые сопровождаются повышенным потоотделением, жаром.

Прекрасно справляется средство с нарушением сна, депрессией, раздражительностью у женщин перед месячными и в начале климакса. В аптеках можно встретить препарат «Дроспиренон» (подавляет овуляцию).

Это средство широко применяется для предохранения от беременности. Гормон назначается врачом в индивидуальном порядке. Самостоятельно использовать препараты на основе дроспиренона не рекомендуется.

Побочные действия

Гормон может вызвать аллергическую реакцию, которая проявляется сыпью и зудом кожи. Вещество может спровоцировать головокружение, боль в голове, тромбоэмболию, повышение давления, нарушение зрения, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею. Гормональная терапия может привести к таким неприятным последствиям, как изменение массы тела, нарушение сна, апатия.

Со стороны репродуктивной системы наблюдаются нарушение менструального цикла, промежуточные кровотечения, снижение либидо, увеличение молочных желез.

Могут появиться доброкачественные опухоли в груди и матке, изменение показателя вагинального мазка, увеличение фибромиомы. В редких случаях возникает непереносимость контактных линз, отеки, повышенное сердцебиение, тромбофлебит.

Дроспиренон подавляет овуляцию. Женщинам, которые планируют беременность, стоит избегать лекарств на основе гормона.

Если рассматривать противозачаточные с дроспиреноном, наиболее популярным считается средство «Ярина». Ниже будут описаны особенности его использования

Стоит ли использовать препараты, в состав которых входит дроспиренон?

Что это за гормон, разобраться удалось. Основное его назначение – это подавление овуляции. Поэтому применять препараты стоит тем женщинам, которые не планируют беременность. Однако стоит помнить, что и побочные явления имеет дроспиренон. В каких контрацептивах присутствует гормон? Достаточно во многих. Перед использованием противозачаточных таблеток стоит тщательно изучить инструкцию.

Источник: https://FB.ru/article/240768/drospirenon---chto-eto-za-gormon-deystvie-i-pobochnyie-effektyi-drospirenona